Tigeciklinas. Kokio veiksmingumo ginklas kovoje su antibiotikams atspariomis bakterijomis?

Vaida Šeputienė¹, Justas Povilonis¹, Julija Armalytė^{1, 2}, Kęstutis Sužiedėlis^{1, 2}, Alvydas Pavilonis³, Edita Sužiedėlienė¹

¹Vilniaus universiteto Gamtos mokslų fakulteto Biochemijos ir biofizikos katedra, ²Vilniaus universiteto Onkologijos institutas, ³Kauno medicinos universiteto Mikrobiologijos katedra

Raktažodžiai: tigeciklinas, veikimo mechanizmas, aktyvumas in vitro ir in vivo, atsparumas.

Santrauka. Tigeciklinas yra pusiau sintetinis tetraciklinų analogas, priskiriamas naujai glicilciklinų antibiotikų klasei, neseniai patvirtintas tam tikrų indikacijų infekcijoms gydyti JAV ir Europos Sąjungoje. Antibiotikas yra veiksmingas prieš daugelį gramneigiamų ir gramteigiamų bakterijų, tarp jų – prieš plintančius visuomenės ir hospitalinių infekcijų sukėlėjus, pasižyminčius dauginiu atsparumu antibiotikams. Tikslus tigeciklino molekulinis veikimo mechanizmas nepakankamai ištirtas. Manoma, kad tigeciklinas prisijungia prie bakterijų ribosomų 30S subvieneto toje pačioje prisijungimo vietoje kaip tetraciklinas ir slopina baltymų biosintezės (transliacijos) eigą, neleisdamas reakcijos substratui – aminoacil-tRNR tiksliai išsidėstyti ribosomos A centre peptidiniam ryšiui sudaryti. Pabrėžtina, kad tigeciklinas pasižymi gebėjimu prisijungti prie ribosomų ir yra aktyvus bakterijose, turinčiose gerai žinomus ir plačiai paplitusius atsparumo tetraciklinui molekulinius mechanizmus: apsauginius ribosomos baltymus, pašalinančius tetracikliną iš ribosomų, bei baltyminius siurblius, šalinančius tetracikliną iš ląstelių. Apžvalgoje apibendrinama naujausia informacija apie tigeciklino veikimo mechanizmą, vartojimą klinikoje, diskutuojama apie galimus atsparumo tigeciklinui atsiradimo kelius.

Adresas susirašinėti: E. Sužiedėlienė, VU Gamtos mokslų fakulteto Biochemijos ir biofizikos katedra, M. K. Čiurlionio 21, 03101 Vilnius. El. paštas: edita.suziedeliene@gf.vu.lt

Straipsnis gautas 2009 05 28, priimtas 2010 04 06